Эспиро Таблетки 50Мг №30

Эспиро Таблетки 50Мг №30

RUR 984

В наличии

Состав: Активное вещество: эплеренон.Фармакологическое Действие: Фармакодинамика.Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных с альдостероном – ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови

4.5 звезд, основано на 9 отзывах

Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5 дозы эплеренона

В дальнейшем периодический контроль содержания калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым пациентам, пациентам с почечной недостаточностью и сахарным диабетом

В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови.Пожилые пациенты.Коррекции начальной дозы у пожилых пациентов не требуется

В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать содержание калия в сыворотке крови

В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению содержания калия в сыворотке крови.Нарушение функции почек.У пациентов с нарушением функции почек, в том числе диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови

В равновесном состоянии у пожилых пациентов Сmax и AUC были соответственно на 22 и 45 выше, чем у молодых пациентов 18-45 лет .Почечная недостаточность фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе

В связи с возрастным снижением функции почек у пожилых пациентов повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести

В связи с этим у таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью

В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия.Эплеренон не удаляется при гемодиализе

Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.Гиперкалиемия.При лечении препаратом может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия

Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи

Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек.Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у пациентов группы риска пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией

Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать содержание лития в плазме крови.Циклоспорин, такролимус циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии

Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков.Препараты, содержащие литий взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось

Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.Показания К Применению Инфаркт миокарда в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка фракция выброса менее 40 и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.Хроническая сердечная недостаточность в дополнение к стандартной терапии с целью снижения сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA при сниженной фракции выброса левого желудочка 35 .Способ Применения Внутрь.Прием пищи не

Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено

Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 часа после приема внутрь

Максимальная концентрация и площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно в дозе более 100 мг

Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть выраженное снижение артериального давления и гиперкалиемия.Лечение при развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающие лечение

Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.Субстраты изофермента CYP3A4 в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было.Ингибиторы изофермента CYP3A4 .Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 при применении эплеренона со средствами, ингибирующими изофермент CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие

Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.Варфарин клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено

Однако, у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием

Однако, учитывая возможность препарата вызывать головокружение и обморочные состояния, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами или пользовании сложной техникой на фоне приема препарата.

Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано.Слабые и умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием степень увеличения AUC варьировала от 98 до 187

Параметры фармакокинетики эплеренона у мужчин и женщин существенно не различались

Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов, клиренс из плазмы крови примерно 10 л/ч.Особые группы пациентов.Возраст, пол и раса фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг один раз в сутки изучалась у пожилых пациентов старше 65 лет мужчин и женщин

По сравнению с пациентами контрольной группы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью выявили увеличение равновесных AUC и Cmax на 38 и 24 соответственно, а у пациентов, находящихся на гемодиализе, их снижение на 26 и 3

Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч

После однократного приема внутрь меченного эплеренона около 32 дозы выводилось через кишечник и около 67 через почки

При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг.Индукторы изофермента CYP3A4 одновременный прием препаратов, содержащих Зверобой продырявленный сильный индуктор CYP3A4 с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30

При применении более сильных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона

При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.Триметоприм одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии

При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.Существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений ЧСС , длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено у здоровых добровольцев.Фармакокинетика.Всасывание и распределение.Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69 после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток

Прием пищи не влияет на абсорбцию.Эплеренон примерно на 50 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа1-кислотной группой гликопротеинов

Применение препарата Эспиро противопоказано при тяжелой почечной недостаточности.Нарушение функции печени.У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени 5-6 и 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью увеличения содержания калия в сыворотке крови более 5, 5 ммоль/л выявлено не было

Равновесное состояние достигается в течение 2 дней

Равновесные AUC и Сmax у пациентов с сердечной недостаточностью были соответственно на 38 и 30 выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу

Равновесные Сmax и AUC эплеренона были увеличены на 3, 6 и 42 , соответственно.У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе пациентов противопоказано.Сердечная недостаточность фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у пациентов с сердечной недостаточностью II-IV функциональный класс по классификации NYHA

Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 50 7 л

Рекомендуемая поддерживающая доза препарата Эспиро составляет 50 мг один раз в сутки.Хроническая сердечная недостаточность II функционального класса по классификации NYHAЛечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови.Максимальная суточная доза составляет 50 мг.После временного прекращения приема препарата Эспиро в связи с повышением содержания калия в сыворотке крови до и более 6, 0 ммоль/л, терапию препаратом Эспиро можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда содержание калия в сыворотке крови составит 5, 0 ммоль/л.Общие рекомендации.Содержание калия

Рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов.Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II при применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует регулярно контролировать содержание калия сыворотки крови

Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови.Нарушение функции почек.Коррекции начальной дозы у пациентов с легкими нарушениями функции почек не требуется

Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови.Эплеренон не удаляется при гемодиализе

Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек

Сильный ингибитор CYP3A4 кетоконазол 200 мг два раза в сутки вызывал увеличение AUC эплеренона на 441

Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса

Следует с осторожностью применять препарат Эспиро у таких пациентов.У пациентов с КК 50 мл/мин применение препарата Эспиро в дозе 25 мг один раз в сутки не исследовалось.Нарушение функции печени.Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется

Снижение дозы препарата Эспиро приводит к снижению содержания калия в сыворотке крови

Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек

У пациентов с тяжелой недостаточностью функции почек КК 30 мл/мин применение препарата противопоказано.У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA и нарушением функции почек средней степени тяжести КК 30-60 мл/мин следует начинать терапию с дозы 25 мг через день с последующей коррекцией дозы в зависимости от содержания калия в сыворотке крови.Опыта применения препарата Эспиро у пациентов с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда и КК 50 мл/мин нет

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано.Индукторы изофермента CYP3A4.Одновременное применение препарата Эспиро с сильными индукторами изофермента CYP3A4 не рекомендуется.Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литийВо время лечения препаратом Эспиро следует избегать назначения этих средств.Лактоза.Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.Влияние препарата на способность управлять автотранспортом или пользоваться сложной техникой не изучалось

У таких пациентов следует контролировать содержание электролитов

Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем.Особые Указания С осторожностью.Сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия одновременное применение эплеренона и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II АРАII препаратов, содержащих литий циклоспорина или такролимуса дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим, сильных индукторов изофермента CYP3А4 пожилой возраст нарушения функции почек КК менее 50 мл/мин Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и АРАII с эплереноном.Применение при беременности и в период грудного вскармливания.Сведений о применении препарата у беременных нет.Препарат следует назначать с осторожностью и только в тех

Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение сильных индукторов CYP3A4 рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих Зверобой продырявленный не рекомендуется.Антациды на основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.Побочное Действие Инфекционные заболевания нечасто пиелонефрит, гинекомастия.Нарушения со стороны крови и лимфатической системы нечасто эозинофилия.Нарушения со стороны эндокринной системы нечасто гипотиреоз.Нарушения со стороны обмена веществ и питания часто гиперкалиемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, дегидратация нечасто гипонатриемия.Нарушения психики нечасто бессонница.Нарушения со стороны нервной системы

Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения препаратом Эспиро не рекомендуется

Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов.Применение препарата Эспиро у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано.Сопутствующая терапияПри одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4, например, эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила и флуконазола лечение препаратом Эспиро можно начать с дозы 25 мг один раз в сутки, при этом доза последнего не должна превышать 25 мг один раз в сутки.Взаимодействие Фармакодинамические взаимодействия.Калийсберегающие диуретики и препараты калия учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и

Хотя число пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии

Эплеренон не связывается с эритроцитами.Метаболизм и выведение.Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4

Эплеренон не удаляется при гемодиализе

Эплеренон не удаляется при гемодиализе.Печеночная недостаточность фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с умеренным нарушением функции печени 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью и здоровых добровольцев

Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.Дигоксин AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16 90 ДИ 4-30

У пожилых пациентов.Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и АРАII с эплереноном.Альфа1-адреноблокаторы празозин, альфузозин при одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться антигипертензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем, рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.Глюкокортикостероиды, тетракозактид одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости.Фармакокинетические взаимодействия.Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1А2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6